Нимесан таб 100мг №20
Похожие товары
Описание
Состав и форма выпуска
Таблетка - 1 мл.:
- Активное вещество: нимесулид 100,00 мг;
- Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 50,00 мг, крахмал кукурузный 216,39 мг, метилпарагидроксибензоат 0,60 мг, пропилпарагидроксибензоат 0,010 мг, кросповидон (коллидон С1) 13,00 мг, тальк 4,00 мг, магния стеарат 1,00 мг.
Таблетки.
Описание лекарственной формы
Плоские треугольной формы таблетки со скошенными краями светло-желтого цвета с риской на одной стороне.
Фармакокинетика
Абсорбция при приеме внутрь - высокая. Прием пищи снижает скорость абсорбции, не оказывая влияния на ее степень. Время достижения максимальной концентрации активного вещества в плазме крови - 1,5- 2,5 ч. Связь с белками плазмы составляет 95%, с эритроцитами - 2%, с липопротеинами -1%, с кислыми альфа1-гликопротеидами - 1%.
Доза препарата не влияет на степень его связывания с белками крови.
Максимальная концентрация нимесулида в плазме крови достигает 3,5-6,5 мг/л. Объем распределения- 0,19 - 0,35 л/кг. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40% от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гисто-гематические барьеры.
Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит - 4- гидрокси нимесулид (25%) обладает сходной фармакологической активностью.
Период полувыведения нимесулида составляет 1,56 - 4,95 часа, 4-гидрокси нимесулида - 2,89-4,78 часа. 4-гидрокси нимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%).
У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 1,8 - 4,8 л/ч или 30-80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.
Фармакодинамика
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) из класса сульфонанилидов. Является селективным конкурентным ингибитором циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) - фермента, участвующего в синтезе простагландинов - медиаторов отека, воспаления и боли. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.
Обратимо ингибирует образование простагландина Е2, как в очаге воспаления, так и в восходящих путях ноцицептивной системы, включая пути проведения болевых импульсов спинного мозга.
Снижает концентрацию короткоживущего простагландина Н2, из которого под действием простагландин-изомеразы образуется простагландин Е2. Уменьшение концентрации простагландина Е2 ведет к снижению степени активации простаноидных рецепторов ЕР типа, что выражается в анальгетическом и противовоспалительном эффектах.
В незначительной степени действует на ЦОГ-1, практически не препятствуя образованию простагландина Е2 из арахидоновой кислоты в физиологических условиях, благодаря чему снижается количество побочных эффектов препарата.
Препарат также подавляет агрегацию тромбоцитов путем ингибирования синтеза эндопероксидов и тромбоксана А2, ингибирует синтез фактора агрегации тромбоцитов, тормозит активацию плазминогена путем увеличения концентрации ингибитора-1. Подавляет высвобождение гистамина, а также уменьшает степень бронхоспазма, вызванного воздействием гистамина и ацетальдегида. Ингибирует высвобождение фактора некроза опухолей а, обуславливающего образование цитокининов.
Показано, что нимесулид способен подавлять синтез интерлейкина-6 и урокиназы, тем самым препятствуя разрушению хрящевой ткани. Ингибирует синтез металлопротеаз (эластазы, коллагеназы), предотвращая разрушение протеогликанов и коллагена хрящевой ткани.
Обладает антиоксидантными свойствами, тормозит образование токсических продуктов распада кислорода за счет уменьшения активности миелопероксидазы. Взаимодействует с глюкокортикоидными рецепторами, активируя их путем фосфориляции, что также усиливает противовоспалительное действие препарата.
Клиническая фармакология
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).
Показания к применению
Ревматоидный артрит, остеоартроз, артриты различной этиологии, артралгии, миалгии, послеоперационные и посттравматические боли, бурсит, тендинит, альгодисменорея, зубная и головная боль.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и др. нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе), эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения, гемофилия и др. нарушения свертываемости крови, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени, гепатотоксические реакции при использовании нимесулида в анамнезе, алкоголизм, наркомания, выраженная хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия, период после проведения аортокоронарного шунтирования, одновременный прием др. гепатотоксических лекарственных средств, беременность, период лактации, детский возраст до 12 лет.
Применение при беременности и детям
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение препарата в детском возрасте до 6 лет противопоказано.
Побочные действия
Желудочно-кишечный тракт: часто - диарея, тошнота, рвота; нечасто - запор, метеоризм, гастрит; очень редко - боли в животе, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно- кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки.
Центральная нервная система: нечасто - головокружение; редко - ощущение страха, нервозность, кошмарные сновидения; очень редко - головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).
Органы дыхания: нечасто - одышка; очень редко - бронхиальная астма, бронхоспазм.
Органы чувств: редко - нечеткость зрения, очень редко - головокружение.
Сердечно-сосудистая система: нечасто - артериальная гипертензия; редко - тахикардия, геморрагии, "приливы".
Общие реакции: редко - общая слабость; очень редко - гипотермия.
Кожные и слизистые покровы: нечасто - зуд, сыпь, усиление потоотделения; редко: эритема, дерматит; очень редко: крапивница, ангионевротический отек, отечность лица, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Печень и желчевыводящая система: часто - повышение "печеночных" трансаминаз; очень редко - гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз.
Почки и мочевыводящая система: нечасто - отеки; редко - дизурия, гематурия, задержка мочи, гиперкалиемия; очень редко - почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.
Органы кроветворения: редко - анемия, эозинофилия; очень редко - тромбоцитопения, панцитопения, пурпура, удлинение времени кровотечения.
Аллергические реакции: редко - реакции гиперчувствительности; очень редко - анафилактоидные реакции.
Лекарственное взаимодействие
Действие медикаментов, уменьшающих свертываемость крови, усиливается при их одновременном применении с нимесулидом.
Нимесулид может снижать действие фуросемида. Уменьшает терапевтический эффект антигипертензивных препаратов. Нимесулид может увеличивать возможность наступления побочных действий при одновременном приеме метотрексата.
Уровень лития в плазме повышается при одновременном приеме препаратов лития и нимесулида. Из-за высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы пациенты, которых одновременно лечат гидантоином и сульфаниламидами, должны находиться под наблюдением врача, проходя обследование через короткие промежутки времени.
Нимесулид может усиливать действие циклоспорина на почки.
Использование с глюкокортикостероидами, ингибиторами обратного захвата серотонина увеличивает риск развития ЖКТ-кровотечений.
Дозировка
При пеллагре (авитаминоз РР) парентерально вводят по 1 мл 1% (10 мг) раствора 1-2 раза в день в течение 10-15 дней.
При ишемическом инсульте внутривенно медленно вводят 10 мг раствора.
Детям старше 12 лет назначают из расчета разовой дозы 1,5 мг/кг массы тела ребенка, максимальная суточная доза препарата - 5 мг/кг в сутки (не более 200 мг/сутки).
Передозировка
Апатия, сонливость, тошнота, рвота. Они, как правило, обратимы при оказании поддерживающего ухода за больными. Может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания.
Меры предосторожности
При длительном применении необходим систематический контроль функции печени и почек. Необходимо проведение контроля лабораторных показателей активности печеночных трансаминаз не реже 1 раза в неделю.
