Бинелол таб 5мг №14
Похожие товары
Описание
Состав и форма выпуска
Одна таблетка содержит:
Действующее вещество: небиволола гидрохлорида 5,45мг (эквивалентно 5 мг небиволола).
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 85,96мг, кросповидон (тип А) – 6,89мг, полоксамер 188 – 6,90мг, повидон К-30 – 3,50мг, целлюлоза микрокристаллическая – 119,00мг, магния стеарат - 2,30мг.
Таблетки 5 мг. По 14 таблеток в ПВХ/ПЭ/ПВДХ//Ал блистер. 1, 2 или 4 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Описание лекарственной формы
| Круглые, двояковыпуклые таблетки белого цвета, с крестообразной насечкой на одной стороне. |
Фармакокинетика
| Всасывание После приема внутрь оба энантиомера небиволола быстро абсорбируются из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на абсорбцию, поэтому небиволол можно принимать независимо от приема пищи. Биодоступность составляет в среднем 12 % у пациентов с «быстрым» метаболизмом (эффект «первичного прохождения») и является почти полной у пациентов с «медленным» метаболизмом. Распределение Клиренс в плазме крови у большинства пациентов (с «быстрым» метаболизмом) достигается в течение 24 ч, а для гидроксиметаболитов - через несколько суток. Концентрации в плазме крови 1-30 мкг/л пропорциональны дозе. Связь с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) для D-небиволола составляет 98,1 %, а для L-небиволола – 97,9 %. Метаболизм Небиволол активно метаболизируется, частично с образованием активных гидроксиметаболитов. Метаболизм небиволола происходит путем алициклического и ароматического гидроксилирования, частичного N-дезалкилирования и глюкуронирования, кроме того, образуются глюкурониды гидроксиметаболитов. Скорость метаболизма небиволола путем ароматического гидроксилирования генетически определена окислительным полиморфизмом и зависит от изофермента CYP2D6. Скорость метаболизма не влияет на эффективность небиволола. Выведение Через неделю после приема 38 % (количество неизмененного активного вещества составляет менее 0,5 %) дозы выводится почками и 48% - через кишечник. У пациентов с «быстрым» метаболизмом значения периода полувыведения (T1/2) энантиомеров небиволола из плазмы крови составляют в среднем 10 ч. У пациентов с «медленным» метаболизмом эти значения в 3-5 раз увеличиваются. У пациентов с «быстрым» метаболизмом значения T1/2 гидроксиметаболитов обоих энантиомеров из плазмы крови составляют в среднем 24 ч, у пациентов с «медленным» метаболизмом эти значения приблизительно в 2 раза увеличиваются. Учитывая различия в скорости метаболизма, доза препарата должна всегда подбираться индивидуально: пациентам с «медленным» метаболизмом требуется меньшая доза. На фармакокинетику небиволола не влияет возраст и пол пациентов. |
Фармакодинамика
| Небиволол является липофильным, кардиоселективным бета1-адреноблокатором третьего поколения с вазодилатирующими свойствами. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Небиволол урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) и снижает повышенное артериальное давление (АД) в покое, при физическом напряжении и стрессе, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, улучшает диастолическую функцию сердца, увеличивает фракцию выброса. Конкурентно и избирательно блокирует синаптические и постсинаптические β1- адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота (NO). Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: SRRR- небиволола (D-небиволола) и RSSS-небиволола (L-небиволола), сочетающий два фармакологических действия: - D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором бета1- адренорецепторов (сродство к b1-адренорецепторам в 293 раза выше, чем к b2- адренорецепторам). - L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения релаксирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов. Антигипертензивный эффект развивается на 2-5 день лечения, стабильное действие отмечается через 1 месяц. Антигипертензивный эффект сохраняется при длительном лечении. Антигипертензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин- ангиотензиновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови). Применение небиволола улучшает показатели системной и внутрисердечной гемодинамики. Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС, снижение преднагрузки и постнагрузки), уменьшает количество и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в том числе в патологическом очаге) и замедлением атриовентрикулярной (AV) проводимости. |
Инструкция
Бета-адреноблокаторы не следует применять у пациентов с нелеченной хронической сердечной недостаточностью, до тех пор, пока состояние не стабилизировалось.
Недопустимо резкое прекращение применения бета-адреноблокаторов.
Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно, в течение 10 дней (до 2-х недель у пациентов с ишемической болезнью сердца).
Контроль АД и ЧСС в начале приема препарата должен быть ежедневным.
У пожилых пациентов необходим контроль функции почек (1 раз в 4-5 месяцев).
При стенокардии напряжения доза препарата должна обеспечить ЧСС в покое в пределах 55-60 уд./мин., при нагрузке – не более 110 уд./мин.
Бета-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию: дозу следует снизить, если ЧСС менее 50-55 уд./мин. (см. раздел «Противопоказания»).
Бета-адреноблокаторы необходимо применять с осторожностью у следующих групп
пациентов:
- с нарушениями периферического кровообращения, так как возможно усугубление
данных симптомов;
- с атриовентрикулярной блокадой I степени, так как бета-адреноблокаторы отрицательно
влияют на время проведения импульса;
- со стенокардией Принцметала вследствие беспрепятственной опосредованной альфа-рецепторами вазоконстрикции коронарной артерии: бета-адренергические антагонисты могут увеличивать число и продолжительность приступов стенокардии.
При решении вопроса о назначении препарата Бинелол® пациентам с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения псориаза.
Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне
применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.
При проведении хирургических вмешательств следует предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокаторы. Продолжение бета-адреноблокады уменьшает риск возникновения аритмии во время проведения общей анестезии и интубации. Если подготовка к хирургическому вмешательству подразумевает прерывание бета-адреноблокады, следует прекратить прием бета-адренергических антагонистов, по меньшей мере, за 24 часа до хирургического вмешательства.
Следует с осторожностью применять анестетики, которые вызывают угнетение миокарда.
Вагусные реакции у пациента можно предотвратить внутривенным введением атропина.
Небиволол не влияет на уровень глюкозы у пациентов с сахарным диабетом. Тем не
менее, следует соблюдать осторожность при лечении этих пациентов, поскольку
Бинелол® может маскировать определённые симптомы гипогликемии (например,
тахикардию, ощущение сердцебиения), вызванные применением гипогликемических
средств. Контроль содержания глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4-5 мес.(у пациентов с сахарным диабетом).
Небиволол может быть причиной тяжелой реакции на ряд аллергенов при назначении его пациентам, имеющим в анамнезе тяжелую анафилактическую реакцию на эти аллергены.
Такие пациенты могут не реагировать на обычные дозы эпинефрина (адреналина),
применяемого для лечения анафилактического шока.
Бета-адреноблокаторы могут также маскировать симптомы тахикардии при гипертиреозе.
Внезапная отмена препарата может усугубить данные симптомы.
Бета-адреноблокаторы следует применять с осторожностью у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких, поскольку возможно усиление бронхоспазма.
Небиволол может давать положительный результат при проведении допинг-теста.
Эффективность бета-адреноблокаторов у курящих пациентов ниже, чем у некурящих.
Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами
Исследования влияния небиволола на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводились. Фармакологические исследования показали, что небиволол не оказывает влияния на скорость психомоторных реакций. При возникновении побочных эффектов, таких как головокружение и повышенная утомляемость, в период лечения препаратом следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Показания к применению
| - Артериальная гипертензия. - Ишемическая болезнь сердца (ИБС): профилактика приступов стенокардии напряжения. - Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии). |
Противопоказания к применению
| - повышенная чувствительность к небивололу или любому из компонентов препарата и другим бета-адреноблокаторам, - тяжелые нарушения функции печени, - острая сердечная недостаточность, - хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая внутривенного введения препаратов, обладающих инотропным эффектом), - кардиогенный шок, - синдром слабости синусового узла, включая синоаурикулярную блокаду, - атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма), - бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе, - феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов), - депрессия, - метаболический ацидоз, - выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин.), - выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.), - тяжёлые нарушения периферического кровообращения (перемежающаяся хромота, синдром Рейно), - миастения, - возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), - непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция, - период грудного вскармливания, - одновременный прием с флоктафенином, сультопридом, - внутривенное введение верапамила на фоне применения небиволола, - тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин). |
Применение при беременности и детям
При беременности препарат назначают только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Небиволол может оказывать вредное воздействие на течение беременности, на плод и новорожденного. Уменьшение плацентарной перфузии под действием бета-адреноблокаторов может вызвать задержку развития плода, внутриутробную смерть плода, выкидыш и преждевременные роды. У новорожденных может наблюдаться брадикардия, артериальная гипотензия, гипогликемия и паралич дыхания.
Прием препарата необходимо прекратить за 48-72 часа до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечивать строгое наблюдение за новорожденным в течение 48-72 часов после родов.
Исследования на животных показали, что небиволол экскретируется с грудным молоком.
Данные о том, выделяется ли небиволол с грудным молоком у человека, отсутствуют.
Однако большинство бета-адреноблокаторов, в особенности липофильные соединения (например, небиволол и его метаболиты), в той или иной степени проникают в грудное молоко. Если применение препарата в период лактации необходимо, то грудное вскармливание необходимо прекратить.
Побочные действия
Частота побочных реакций классифицирована согласно рекомендациям Всемирной
организации здравоохранения: очень часто (≥10 %); часто (≥1 % и < 10 %); нечасто
(≥0,1 %, 1 %); ред
