Перинева таб 8мг №90
Похожие товары
Описание
Состав и форма выпуска
Таблетки - 1 табл.:
- активное вещество: периндоприл эрбумин 4/8 мг;
- вспомогательные вещества: кальция хлорида гексагидрат; лактозы моногидрат; кросповидон; МКЦ; кремния диоксид коллоидный; магния стеарат.
Таблетки, 4 мг, 8 мг. По 10, 14 или 30 шт. в контурных ячейковых упаковках; в картонной пачке 3, 6 или 9 упаковок (по 10 табл.) или 1, 2, 4, 7 упаковок (по 14 табл.) или 1, 2, 3 упаковки (по 30 табл.).
Описание лекарственной формы
Таблетки 4 мг: овальные, слегка двояковыпуклые, белого или почти белого цвета с риской на одной стороне и фаской.
Таблетки 8 мг: круглые, слегка двояковыпуклые, белого или почти белого цвета с риской на одной стороне и фаской.
Фармакологическое действие
Вазодилатирующее, кардиопротективное, гипотензивное.
Фармакокинетика
После приема внутрь периндоприл быстро всасывается из ЖКТ и достигает максимальных концентраций в плазме крови в течение 1 ч. Биодоступность составляет 65–70%, 20% всего количества абсорбированного периндоприла превращается в периндоприлат (активный метаболит). T1/2 из плазмы крови периндоприла составляет 1 ч. Cmax периндоприлата в плазме достигается через 3–4 ч.
Прием препарата во время приема пищи сопровождается уменьшением превращения периндоприла в периндоприлат, соответственно снижается биодоступность препарата. Объем распределения несвязанного периндоприлата составляет 0,2 л/кг. Связывание с белками плазмы крови незначительное, связывание периндоприлата с АПФ — менее 30% и зависит от его концентрации.
Периндоприлат выводится почками. T1/2 несвязанной фракции составляет около 3–5 ч. Не кумулирует. У пациентов пожилого возраста, у пациентов с почечной и хронической сердечной недостаточностью (ХСН) выведение периндоприлата замедлено. Периндоприлат удаляется при гемодиализе (скорость — 70 мл/мин, 1,17 мл/с) и перитонеальном диализе.
У пациентов с циррозом печени печеночный клиренс периндоприла изменяется, при этом общее количество образующегося периндоприлата не меняется и коррекция режима дозирования не требуется.
Фармакодинамика
Периндоприл — ингибитор АПФ, или кининаза II — относится к оксопептидазам. Превращает ангиотензин I в вазоконстриктор ангиотензин II и разрушает вазодилататор брадикинин до неактивного гексапептида. Подавление активности АПФ приводит к снижению уровня ангиотензина II, повышению активности ренина в плазме (подавляя отрицательную обратную связь высвобождения ренина), и снижению секреции альдостерона. Поскольку АПФ также разрушает брадикинин, подавление АПФ приводит и к повышению активности циркулирующей и тканевой калликреин-кининовой системы, при этом активируется система ПГ.
Периндоприл оказывает терапевтическое действие благодаря активному метаболиту — периндоприлату.
Периндоприл снижает как систолическое, так и диастолическое АД в положении «лежа» и «стоя». Периндоприл уменьшает ОПСС, что приводит к снижению АД. При этом периферический кровоток ускоряется. Однако ЧСС не возрастает. Почечный кровоток, как правило, усиливается, в то время как скорость клубочковой фильтрации не меняется. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 4–6 ч после однократного приема внутрь периндоприла; гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч, и через 24 ч препарат по-прежнему обеспечивает от 87 до 100% максимального эффекта. Снижение АД развивается быстро. Стабилизация антигипертензивного действия наблюдается через 1 мес терапии и сохраняется в течение длительного времени. Прекращение терапии не сопровождается синдромом «отмены». Периндоприл уменьшает гипертрофию миокарда левого желудочка. При длительном назначении уменьшает выраженность интерстициального фиброза, нормализует изоферментный профиль миозина. Увеличивает концентрацию ЛПВП, у больных с гиперурикемией снижает концентрацию мочевой кислоты.
Периндоприл улучшает эластичность крупных артерий, устраняет структурные изменения в мелких артериях.
Периндоприл нормализует работу сердца, снижая пред- и постнагрузку.
У пациентов с ХСН на фоне терапии периндоприлом отмечено:
- уменьшение давления наполнения в левом и правом желудочках;
- уменьшение ОПСС;
- увеличение сердечного выброса и сердечного индекса.
Прием начальной дозы периндоприла (2 мг) у пациентов с ХСН I–II функционального класса по классификации NYHA не сопровождался статистически значимым снижением АД по сравнению с плацебо.
Показания к применению
- артериальная гипертензия;
- хроническая сердечная недостаточность;
- профилактика повторного инсульта (комбинированная терапия с индапамидом) у пациентов, перенесших инсульт или транзиторное нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу;
- стабильная ИБС: снижение риска развития сердечно-сосудистых осложнений у пациентов со стабильной ИБС.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к действующему веществу, другим ингибиторам АПФ и вспомогательным веществам, входящих в состав препарата;
- наследственный/идиопатический ангионевротический отек;
- ангионевротический отек (отек Квинке) в анамнезе, связанный с приемом ингибитора АПФ;
- возраст до18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.
С осторожностью: реноваскулярная гипертензия, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки — риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности; ХСН в стадии декомпенсации, артериальная гипотензия; хроническая почечная недостаточность (Cl креатинина —
Применение при беременности и детям
При беременности применение препарата противопоказано. Не следует применять в I триместре беременности, поэтому при подтверждении беременности препарат Перинева® необходимо отменить как можно раньше. Известно, что воздействие ингибиторов АПФ на плод во II и III триместрах беременности может приводить к нарушению его развития (снижение функции почек, олигогидрамнион, замедление оссификации костей черепа) и развитию осложнений у новорожденного (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия). Если все же применяли препарат во II–III триместрах беременности, то необходимо провести УЗИ почек и костей черепа плода.
Применение препарата Перинева® в период кормления грудью не рекомендуется в связи с отсутствием данных о возможности его проникновения в грудное молоко. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Побочные действия
Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто — >1/10; часто — от >1/100 до 1/1000 до 1/10000 до 1/1000; оч
