Доксазозин таб 2мг №30
Похожие товары
Описание
Состав и форма выпуска
Таблетки - 1 таб.:
- Активные вещества: доксазозина мезилат 2.44 мг, что соответствует содержанию доксазозина 2 мг/1 табл.
- Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 90.16 мг, кальция фосфат - 35 мг, повидон К30 - 0.6 мг, натрия лаурилсульфат - 0.3 мг, кальция стеарат - 1 мг, тальк - 0.5 мг.
Таблетки. 2 мг, 30 шт.
Описание лекарственной формы
Таблетки белого или белого с кремовым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые.
Фармакологическое действие
Доксазозин является селективным конкурентным блокатором постсинаптических α1-адренорецепторов. За счет снижения тонуса мышц сосудов доксазозин уменьшает ОПСС, что приводит к снижению АД. После однократного приема препарата максимум гипотензивного действия наблюдается в период от 2 до 6 ч, а в целом гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч. В период лечения доксазозином у пациентов с артериальной гипертензией отсутствуют различия величин АД в положении стоя и лежа.
Эффективен при артериальной гипертензии, в т.ч. сопровождающейся метаболическими нарушениями (ожирение, снижение толерантности к глюкозе). Снижает риск развития ИБС.
Прием препарата у нормотоников не сопровождается снижением АД.
При длительном применении доксазозина у пациентов не наблюдается изменения толерантности к терапевтическому антигипертензивному эффекту.
В период лечения доксазозином наблюдается снижение уровня концентрации в плазме крови триглицеридов, общего холестерина.
Одновременно отмечается некоторый (на 4-13%) рост коэффициента ЛПВП/общий холестерин.
При длительном лечении доксазозином наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активного плазминогена.
В связи с тем, что доксазозин блокирует α1-адренорецепторы, расположенные в строме и капсуле предстательной железы и в шейке мочевого пузыря, происходит снижение сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшение сопротивления внутреннего сфинктера. Поэтому назначение доксазозина пациентам с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания.
Оказывает эффект у 66-71% больных, начало действия - через 1-2 недели лечения, максимум - после 14 недель, эффект сохраняется в течение длительного времени.
Фармакокинетика
Всасывание.
После приема внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается из ЖКТ, абсорбция - 80-90% (одновременный прием пищи замедляет всасывание на 1 ч), время достижения Cmax - 3 ч, при вечернем приеме - 5 ч. Биодоступность - 60-70% (пресистемный метаболизм).
Распределение.
Связывание с белками плазмы крови - около 98%. Выведение из плазмы крови происходит в 2 фазы, с конечным T1/2 - 19-22 ч, что позволяет назначать препарат 1 раз/сут.
Метаболизм и выведение.
Быстро метаболизируется в печени путем о-деметилирования и гидроксилирования.
Выводится через кишечник, преимущественно в виде метаболитов до 65%, лишь 5% выводится с мочой в неизмененном виде.
Исследования фармакокинетики доксазозина у пациентов пожилого возраста и у пациентов с заболеваниями почек не выявили существенных фармакокинетических различий.
Клиническая фармакология
Альфа1-адреноблокатор. Антигипертензивный препарат. Препарат, применяемый при нарушениях мочеиспускания при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Инструкция
Таблетки принимают не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.
Препарат применяют длительно. Продолжительность лечения определяет лечащий врач.
Показания к применению
Артериальная гипертензия: в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами (тиазидные диуретики, бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, ингибиторы АПФ).
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы: как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном АД.
Противопоказания к применению
Повышение чувствительности к доксазозину, к любому из вспомогательных компонентов препарата, другим производным хиназолона.
С осторожностью следует применять у пациентов с нарушением функции печени, аортальным и митральным стенозом, ортостатической гипотензией, в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Применение при беременности и детям
До настоящего времени опыт применения доксазозина у больных артериальной гипертензией при беременности и в период грудного вскармливания недостаточен. Поэтому, несмотря на отсутствие тератогенного и эмбриотоксического эффектов по данным экспериментальных исследований, доксазозин можно назначать при беременности и в период грудного вскармливания только после тщательной оценки лечащим врачом ожидаемой пользы терапии для матери и возможного риска для плода.
Побочные действия
Артериальная гипертензия.
В клинических исследованиях наиболее часто наблюдалась, особенно в начале лечения, ортостатическая гипотензия, которая в редких случаях может привести к обморокам.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, обморок.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота.
Со стороны дыхательной системы: ринит.
Общие реакции: астения, утомляемость, недомогание.
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ).
У пациентов с ДГПЖ встречаются те же побочные эффекты, что и у пациентов с артериальной гипертензией, а также перечисленные ниже.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, ортостатическая гипотензия.
Со стороны нервной системы: сухость во рту, приапизм, гипостезия, парастезия, тремор, импотенция, бессонница, повышенная возбудимость.
Со стороны эндокринной системы: гинекомастия.
Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, запор, диарея, диспепсия, метеоризм, тошнота, потеря аппетита, повышение активности печеночных трансаминаз, холестаз, гепатит, желтуха.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, пурпура, тромбоцитопения.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, мышечные судороги, слабость в мышцах, миалгии.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, кашель, одышка, носовое кровотечение.
Со стороны кожных покровов: алопеция.
Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия, шум в ушах.
Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, гематурия, нарушение мочеиспускания, никтурия, полиурия, недержание мочи.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.
Общие реакции: боль в спине, ощущение жара ("приливы").
Кроме того, у пациентов с артериальной гипертензией отмечались следующие побочные реакции (причинно-следственная связь не установлена): брадикардия, тахикардия, сердцебиение, боль в груди, стенокардия, инфаркт миокарда, нарушение мозгового кровообращения и аритмии.
Лекарственное взаимодействие
Доксазозин усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных средств (при использовании комбинации требуется коррекция доз).
Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, бета-адреноблокаторов, антибиотиков, пероральных гипогликемических средств, непрямых антикоагулянтов и урикозурических средств.
Не влияет на степень связывания с белками плазмы дигоксина, фенитоина.
При одновременном применении с индукторами микросомального окисления в печени возможно повышение эффективности доксазозина, с ингибиторами - понижение.
НПВС (особенно индометацин), эстрогены и симпатомиметические средства могут уменьшать гипотензивное действие доксазозина.
Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина, может приводить к развитию тахикардии и артериальной гипотензии.
Дозировка
Препарат принимают внутрь 1 раз/сут (утром или вечером), независимо от приема пищи.
При лечении артериальной гипертензии начальная доза составляет 1 мг/сут перед сном.
После приема первой дозы пациент должен находиться в постели в течение 6-8 ч. Это требуется в связи с возможностью развития "феномена первой дозы", особенно выраженной на фоне предшествующего приема диуретиков. При недостаточном терапевтическом эффекте суточную дозу можно увеличить до 2 мг через 1-2 недели. В последующем через каждые 1-2 недели дозу можно увеличить на 2 мг. У подавляющего большинства пациентов оптимальный терапевтический эффект достигается при дозе 8 мг/сут. Максимальная доза - 16 мг/сут.
После достижения стойкого терапевтического эффекта дозу обычно несколько снижают (средняя терапевтическая доза при поддерживающей терапии обычно равна 2-4 мг/сут).
При лечении доброкачественной гиперплазии предстательной железы без артериальной гипертензии препарат, как правило, назначают в дозе 2-4 мг/сут. Максимальная допустимая доза составляет 8 мг/сут.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, иногда сопровождающееся обмороками.
Лечение: пациента необходимо уложить на спину, опустив голову вниз, приподнять ноги. Проводится симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.
Меры предосторожности
С особой осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушением функции печени, особенно в тех случаях, когда одновременно применяются препараты, способные отрицательно повлиять на функцию печени. В случаях ухудшения показателей функционального состояния печени препарат немедленно отменяют.
С целью предотвращения ортостатических реакций пациенты должны избегать неожиданных и резких смен положения тела (переход из положения лежа в положение стоя).
При одновременном употреблении алкоголя возможно усиление нежелательных реакций.
Эффект первого приема препарата особенно выражен на фоне предшествующей диуретической терапии и соблюдения диеты с ограничением потребления натрия.
Перед началом терапии необходимо исключить злокачественное перерождение предстательной железы.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
В период лечения пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (риск развития головокружения, слабости).
В связи с тем, что доксазозин способен вызывать ортостатические реакции в начале лечения или в период повышения доз, пациентам целесообразно воздерживаться от всех потенциально опасных видов деятельности, в частности от управления автотранспортом и другими транспортными средствами и механизмами.
